Acciones farmacológicas
La acción más importante de la cocaína,
clínicamente, es su capacidad para bloquear la iniciación
o la conducción del impulso nervioso después
de su aplicación local. Su efecto sistémico
más notable es la estimulación del SNC. Además
la cocaína tiene numerosas e importantes acciones secundarias.
 |
Sistema nervioso central
La cocaína estimula en general al SNC. En el hombre
se manifiesta primeramente en una sensación de bienestar
y euforia, a veces con disforia. Estos efectos pueden acompañarse
de locuacidad, inquietud y excitación. Con pequeñas
cantidades de cocaína la actividad motora está
bien coordinada, pero al aumentar la dosis puede haber temblores
y eventualmente convulsiones tónico-clónicas.
Los centros vasomotores y del vomito pueden también
compartir la estimulación con la consiguiente emesis.
La estimulación central cede pronto el paso a la depresión.
Eventualmente los centros medulares vitales se deprimen y
la muerte se produce por insuficiencia respiratoria.
|
Sistema cardiovascular
Pequeñas dosis de cocaína dadas sistémicamente
pueden disminuir la frecuencia cardiaca como resultado de
la estimulación vagal central, pero con dosis moderadas
aumenta. Este aumento resulta probablemente de la mayor estimulación
simpática central y de los efectos periféricos
de la cocaína sobre el sistema nervioso simpático.
Aunque la presión arterial puede caer finalmente, al
principio hay un prominente aumento de la misma debido a la
taquicardia y a la vasoconstricción mediadas por el
simpático. Una gran dosis intravenosa de cocaína
puede causar la muerte inmediata por insuficiencia cardiaca
debida a una acción tóxica directa sobre el
músculo cardiaco.
Músculo esquelético
No hay pruebas de que la cocaína aumente la fuerza
intrínseca de la contracción muscular. El alivio
de la fatiga con la cocaína parece deberse a la estimulación
central, que enmascara la sensación de fatiga.
Temperatura corporal
La cocaína es marcadamente pirógena. La mayor
actividad muscular que acompaña a la estimulación
por cocaína aumenta la producción de calor y
la vasoconstricción disminuye la perdida del mismo.
Además, hay razones para creer que la cocaína
tiene acción directa sobre los centros reguladores
del calor, pues la iniciación de la fiebre cocaínica
se anuncia a menudo con un escalofrío, que indica que
el cuerpo está ajustando su temperatura a un nivel
mayor. La pirexina cocaínica es a menudo un aspecto
llamativo del envenenamiento con cocaína y puede provocarse
fácilmente en los animales con dosis subletales.
|
Sistema nervioso simpático
La cocaína potencia las respuestas excitatorias e inhibitorias
de los órganos de inervación simpática
a la norepinefrina, a la estimulación nerviosa simpática
y en menor grado a la epinefrina. Se ha establecido bien que
la cocaína bloquea la captación de las catecolaminas
en las terminaciones nerviosas adrenérgicas; este proceso
de captación es el principal responsable del cese de
las acciones de los impulsos adrenérgicos y de las
catecolaminas circulantes. Otros anestésicos locales
no comparten esta capacidad para alterar la captación
de norepinefrina, para sensibilizar a las catecolaminas ni
para ocasionar vasoconstricción y midriasis. El componente
periférico de la cardioaceleración producida
por la cocaína sería de origen similar.
|
Acciones anestésicas locales
La acción local más importante de la cocaína
es su capacidad para bloquear la conducción nerviosa.
La cocaína se usó mucho en procedimientos oftalmológicos,
pero causa esfacelo del epitelio corneal, y por ello, y también
por su potencial de abuso, la cocaína se restringe
ahora al uso tópico, especialmente en las vías
respiratorias superiores, y hasta este uso puede presentar
severa toxicidad.
|
Absorción, destino y excreción
La cocaína se absorbe desde todos los sitios de aplicación,
incluyendo las membranas mucosas y la mucosa gastrointestinal.
La absorción aumenta en presencia de inflamación,
y los efectos sistémicos de la droga pueden así
aumentar marcadamente. Por ejemplo, esto puede ocurrir si
la cocaína se usa en cistografía cuando la vejiga
urinaria está inflamada.
Después de su absorción, la cocaína es
degradada por las esterasas plasmáticas (Van Dyke y
col, 1976) y por lo menos en algunos animales por las enzimas
hepáticas (Jong en 1977) Una pequeña parte puede
excretarse sin cambios por la orina. La vida media de la cocaína
en el plasma después de la administración oral
o nasal es aproximadamente de 1 hora.
Tolerancia, abuso y envenenamiento agudo
La cocaína es una droga de la cual se abusa mucho por
sus efectos sobre el SNC.
Preparados y dosificación
La cocaína y el clorhidrato de cocaína son los
preparados oficiales de este alcaloide. La cocaína
no se prepara legalmente para uso interno ni para inyección.
Las soluciones empleadas clínicamente para anestesia
superficial varían de 1 a 4 % según la mucosa
anestesiada. Puede incorporarse epinefrina a estas soluciones.
Ocasionalmente, el polvo seco de cocaína se humedece
con solución de epinefrina para formar la así
llamada papilla de cocaína que se usa en la mucosa
nasal. En vista de la peligrosa interacción potenciadora
entre la cocaína y las catecolamina, esta práctica
debe condenarse.
La cocaína se incluye entre las drogas controladas
por las leyes federales de abuso de drogas.
|
