Lidocaína

La lidocaína introducida en 1948, es uno de los anestésicos locales más usados.

 Acciones farmacológicas
La lidocaína produce una anestesia más rápida, intensa, duradera y amplia que una concentración igual de procaína. A diferencia de ésta última, es una amino etilamina.
Es el agente de elección, por todo ello, en los individuos sensibles a los anestésicos locales del tipo éster.

Absorción, destino y excreción
La lidocaína se absorbe con relativa rapidez después de su administración parenteral y desde el tracto gastrointestinal - Boyes y col. 1971. Hanson, 1971 Keenagan y Boyes 1972- Aunque es efectiva cuando se usa sin ningún vasoconstrictor, en presencia de epinefrina la velocidad de absorción y la toxicidad disminuyen y la acción se prolonga. La lidocaína es metabolizada en el hígado por las oxidasas microsomales de función mixta por desalquilación a monoetilglicina y xilidida. Este último compuesto conserva significativa actividad anestésica local y tóxica. En el hombre, alrededor del 75% de la xilidida se excreta por la orina como el metabolito ulterior 4-hidoxi-2-6-dimelilanilina.

Toxicidad
En los animales de experimentación la sobredosis de lidocaína produce la muerte por fibrilación ventricular y paro cardiaco; la procaína, en cambio, tiende a deprimir la respiración mas que la circulación. Un notable efecto secundario de la lidocaína es la somnolencia.

Preparados
El clorhidrato de lidocaína, lignocaína. Xy-locaína, es muy soluble en agua y alcohol. Los preparados oficiales incluyen inyecciones, crema, ungüento, jalea, solución tópica y aerosol tópico. Los preparados comerciales (0,5 a 5 %) se expenden en ampollas, frascos ampolla o jeringas cargadas con o sin epinefrina (1:50.000 a 1:200.000) para infiltración (0,5 a 1 %), bloqueo (1 a 2 %) y anestesia tópica en las mucosas (1 a 5%).

Usos clínicos
La lidocaína tiene diversos usos como anestésico local. Además se usa por vía intravenosa como agente antiarrítmico.