Procaína

La procaína fue sintetizada por Einhorn en 1905 e introducida con el nombre comercial de Novocaína. Todavía es un anestésico local útil.

 Acciones farmacológicas
Ya explicamos las acciones farmacológicas que la procaína comparte con otros anestésicos locales. La procaína y muchos otros anestésicos locales de tipo éster se hidrolizan en el organismo a ácido paraaminobenzoico que inhibe la acción de las sulfamidas, lo cual reviste a veces importancia práctica. La procaína y sus derivados también interfieren en la determinación química de la concentración de sulfamidas en los líquidos biológicos.

Absorción, destino y excreción
La procaína se absorbe fácilmente por administración parenteral y por lo tanto no permanece mucho tiempo en el sitio de inyección. Para retardar la absorción pueden agregarse drogas vasoconstrictoras. Después de su absorción la procaína, como otras drogas del tipo éster, se hidroliza rápidamente por acción de una esterasa plasmática.

Preparados
El clorhidrato de procaína (Novocaína, otros) es un polvo cristalino blanco muy soluble en agua. Los preparados comerciales son los siguientes: ampollas o envases en soluciones al 1,2 o 10% sin epinefrina; al usar la solución se le puede agregar un vasoconstrictor. Las soluciones suelen contener 0,25 a 0,5% de procaína para anestesia infiltrativa, 0,5 a 2 % para bloqueo de nervios periféricos y 10% para anestesia espinal.

Usos clínicos
La procaína tiene variados usos clínicos como anestésico local.
La procaína puede formar sales poco solubles o conjugarse con otras drogas y prolongar su acción. Esta propiedad no tiene relación con la capacidad de la procaína para producir anestesia local. Por ejemplo, después de la inyección intramuscular de procaína penicilina G, el antibiótico se absorbe muy lentamente, de modo que existen concentraciones detectables de penicilina en la sangre y la orina durante períodos prolongados. La posibilidad de alergia a la procaína debe considerarse cuando hay hipersensibilidad a estos preparados. También puede causar toxicidad del SNC la cantidad de procaína que se administra con las grandes dosis intramusculares de penicilina G procaína.