• Analgésico
• Antiarrítmico
• Artritis
• Asma
• Quemaduras
• Embolia y trombosis
• Hipo
• Analgesia obstétrica
• Prurito ictéricos
• Reacciones alérgicas
• Espasmos musculares
• Traumatismos
• Oclusión coronaria
Química
La procaína es un éster que se hidroliza rápidamente
en el torrente circulatorio, con producción de un alcohol
(dietilaminoetanol) y un ácido (paraminobenzoico)
Metabolismo y excreción
En la orina sólo se recuperan cantidades insignificantes
de procaína. De los dos productos resultantes de la
hidrólisis se encuentra en la orina más del
75% del ácido, pero únicamente el 25% del alcohol.
Por lo tanto, es indudable que el proceso metabólico
del dietilaminoetanol prosigue en forma todavía no
conocida. Debe advertirse, además, que al administrar
por vía venosa continuamente procaína la concentración
de esta sustancia no se eleva en el plasma, pero sí
lo hace la de alcohol. Esto indica que el di- etil amino etanol
es el agente farmacológico activo.
Propiedades
La procaína, pero mas específicamente
el di etil amino etanol es un compuesto de nitrógeno
terciario y como tal produce muchos de los efectos del grupo
amonio terciario.
Analgésico
antihistamínico espasmolitico
antiarrítmico
La anestesia general se ha obtenido con soluciones concentradas
de procaína (1%) por vía intravenosa.
La acción antihistamínica de la procaína
se ha demostrado por su eficacia en el tratamiento de estados
alérgicos como la enfermedad del suero y las reacciones
ocasionadas por la penicilina.
Sus efectos espasmolíticos se han utilizado en particular
para diagnóstico y tratamiento de diversos estados
espasmódicos de los músculos lisos, especialmente
de los vasos. Por lo regular, después de la administración
intravenosa de procaína se eleva la temperatura de
la piel, con vasodilatación. Edema y cianosis tienden
a disminuir y las parestesias se reducen al mínimo.
Todos estos efectos indican bloqueo del simpático,
pero es necesario confirmarlo ampliamente en clínica.
El efecto antiarrítmico de la procaína está
bien comprobado. Esta sustancia actúa como sedante
cardíaco, disminuyendo la irritabilidad del corazón.
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Fisiopatología
Se acepta que en muchos procesos patológicos hay una
sucesión de fenómenos que originan alteraciones
de los mecanismos fisiológicos y como consecuencia,
lesiones anatómicas. Así los estímulos
nocivos aplicados a un organismo no sólo ocasionan
directamente traumatismo mecánico, también inician
la excitación nerviosa que ocasionará desequilibrio
neurovegetativo. El resultado es una reacción vascular
excesiva con edema creciente, espasmo muscular, vascular y
dolor. La disfunción primaria radica en la unidad capilar
con aumento de la permeabilidad. Sin duda la causa de la eficacia
de la procaína administrada por vía intravenosa
es la facilidad con que atraviesa las paredes de los capilares
lesionados. Se ha observado que la concentración de
la procaína así administrada es de 7 a 8 veces
mayor en los tejidos traumatizados que en los normales. Al
penetrar en los espacios intercelulares de la región
lesionada, la procaína se pone en contacto con las
terminaciones nerviosas irritadas, ejerce sobre ellas acción
anestésica y disminuye el espasmo. Entonces, la procaína
parece actuar a nivel de los receptores de las neuronas primarias
de diversos arcos reflejos.
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Dosis y técnica de la administración
Las pequeñas cantidades de procaína desaparecen
del torrente sanguíneo en el lapso de 20 minutos. Además,
se considera adecuado no inyectar más procaína
de la que, con seguridad, pueda ser eliminada en ese tiempo.
Por experimentación clínica se llegó
a determinar que 4 mgr. por kilogramo de peso corporal proporcionan
resultado óptimo con mínima toxicidad. Esta
dosis administrada en 20 minutos se denomina unidad
de procaína
Por lo común, en terapéutica se emplea la solución
diluida de procaína al 0.1%, en instilación
intravenosa. Para preparar esta solución basta mezclar
5 cc de la solución al 20% (1 gr) con la cantidad necesaria
de solución isotónica de cloruro de sodio o
de glucosa al 5% en agua destilada para completar un litro.
Así se obtiene una solución al 1 por 1000, que
contiene 1 mgr. de procaína por centímetro cúbico.
Para producir anestesia general se emplea una solución
más concentrada en gota a gota intravenoso. De ordinario,
esta solución es al 1%. Para prepararla se disuelven
10 gramos de procaína en 1000 c.c. de solución
de glucosa al 5% en agua destilada. Inicialmente, se administra
con ritmo de 2 a 3 c.c. por minuto. Conforme se necesita mayor
anestesia, la velocidad puede aumentarse hasta 15 c.c. por
minuto. Si no es preciso que la anestesia sea tan profunda,
se puede mantener con 0,3 a 0,5 c.c. por minuto. De este modo
se han administrado en una hora de 2 a 5 gramos de procaína.
Por lo general, conviene administrar los primeros 50 cc de
la solución al 0,1% en diez minutos para estimar la
respuesta del paciente, sobre todo en ocasión del primer
tratamiento. Si se presentan signos tóxicos se disminuye
la velocidad de instilación o se suspende totalmente,
según el grado de reacción.
No se da premedicación ni se efectúan pruebas
cutáneas preliminares.
Respuestas y toxicidad
Mientras se administra por vía intravenosa la procaína
se presentan signos y síntomas característicos.
Aproximadamente cinco minutos después de iniciada la
instilación, el paciente experimenta sensación
general de calor, a menudo acompañada de enrojecimiento
de cara y cuello. También se observa palidez peribucal
(Semejante a la que produce la atropina). Después hay
sequedad de boca y sabor metálico. El paciente experimenta
cierta confusión mental con sensación de descanso
y bienestar.
La instilación rápida o la administración
de soluciones concentradas producen sensaciones desagradables:
temor, mareo, temblor somnolencia y pérdida del conocimiento.
En general, la inocuidad de la administración intravenosa
de procaína con fines terapéuticos ha sido comprobada
por las incontables ocasiones en que se ha empleado sin reacciones
nocivas.
Con el fin de aumentar el margen de seguridad y prevenir la
reacción toxica se ha recomendado administrar vitamina
C, añadiendo 1 gramo de as corbato de sodio a cada
1000 cc de solución de procaína. Se ha demostrado
que la vitamina C aumenta la resistencia frente a los efectos
tóxicos de la procaína, en particular contra
su acción convulsionante.
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