Mecanismo de acción
1. Principal
Actúa a nivel neuronal interfiriendo con el
proceso de excitación y de conducción. El principal
sitio de acción del anestésico es la membrana
neuronal. La molécula atraviesa la membrana axonica,
rica en lípidos, bajo la forma de base antes de tomar
la forma catiónica sobre la cara interna de la neurona
donde el pH es mas ácido.
A este nivel, el anestésico bloquea la conducción
nerviosa por disminución de la permeabilidad de la
membrana a los iones de sodio que intervienen en la fase de
depolarización. Las fibras nerviosas son desigualmente
sensibles a la acción de los anestésicos locales:
desapareciendo las sensaciones dolorosas térmicas y
táctiles.
Anestésico de infiltración: terminaciones nerviosas
intradérmicas y subcutáneas.
Anestésico de conducción: nervio plexo del canal
raquídeo por vía subaracnoidea o epidural.
2. Secundario
Acción ganglioplégica, mas marcada
sobre el sistema parasimpático.
Acción antisulfamida: generador de ácido paraaminobenzoíco.
Vasodilatación por acción antiadrenergíca.
Acción depresiva sobre el corazón: disminución
de la excitabilidad, de la conductibilidad, y alargamiento
de la fase refractaria.
Efectos investigados
1.Anestésico local
2.Anestesia local de infiltración
3.Anestesia local de conducción
4.Anestesia regional
5.Raquianestesia
6.Anestesia epidural
7.Gangliopléjico
8.Vasodilatador
9.Antiarrítmico
Indicaciones terapéuticas
1.Anestesia local regional
2.Anestesia epidural
4.Salvas extrasístoles
ventriculares
5.Status asmáticus
6.Shock
7.Espasmo arterial
Efectos secundarios
Excitación
Sudoración
Embotamiento
Depresión respiratoria
Precauciones de empleo
1.Deportes, sustancia prohibida:
Diario oficial del 21/10/9
2.Asma
3.Problema del ritmo
4.Insuficiencia hepatocelular
5.Porfiria cutánea
Contraindicaciones
Miasténia
Posología y modo de administración
En anestesia de infiltración: utilización
de solución a 0.5 a 2%
Dosis usuales: 250 a 800 mg
Dosis máxima: 1 gr.
En anestesia peridural: utilización en solución
al 10%
Dosis usual: de ½ a 2 ml de solución en suero
glucosado al 5%.
Farmacocinética
Eliminación vía renal
Absorción: Reabsorción rápida
por vía parenteral
Metabolismo: Hidrolizada por una esterasa
del plasma (procainesterasa), resultando ácido paraaminobenzoíco
y dietilaminoetanol.
Eliminación: Vía renal: eliminación
bajo la forma libre o conjugada del PABA
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